College ter Beoordeling van Geneesmiddelen

Nieuws en publicaties

---

Geneesmiddelen Bulletin

Augustus 2003

Ethinylestradiol/norelgestromin-pleister (Evra®) geregistreerd | Adefovir dipivoxil (Hepsera®) geregistreerd

Ethinylestradiol/norelgestromin-pleister (Evra®) geregistreerd

Ethinylestradiol/norelgestromin-pleister is geregistreerd als hormonale anticonceptie.(1) De pleister van waaruit het oestrogeen en het progestageen via de huid in het lichaam wordt opgenomen, is, evenals de depotinjectie, het implantatiestaafje en de vaginale ring, ontwikkeld als alternatief voor vrouwen die moeite hebben met het dagelijks innemen van orale anticonceptiva (OAC). Per behandelingscyclus dient drie weken achtereen wekelijks één pleister te worden aangebracht, gevolgd door een pleistervrije week. Gemiddeld bedraagt de afgifte uit de pleister 20 µg ethinylestradiol en 150 µg norelgestromin per 24 uur. Norelgestromin is de actieve metaboliet van norgestimaat, een progestageen van de derde generatie.
De klinische documentatie ter onderbouwing van de anticonceptieve werkzaamheid bestond uit één open niet-vergelijkend onderzoek (2) en twee open vergelijkende onderzoeken.(1 3) De referentiepreparaten waren resp. een éénfase OAC van de derde generatie (ethinylestradiol/desogestrel) (1) en een driefasen OAC (ethinylestradiol/levonorgestrel) (3). Gedurende 22.160 cycli bij 3.319 vrouwen traden in totaal 15 zwanger-schappen op, resulterend in een Pearl-index van 0,88 (95%BI=0,43-1,32). Wanneer uitsluitend naar het falen van de methode werd gekeken (12/15), was de Pearl-index 0,7 (95%BI=0,31-1,10). Deze waarden bevinden zich in de range van die van de referentiepreparaten, en van de Pearl-indexcijfers, zoals die bekend zijn van andere éénfase OAC.(4) Subgroepanalyse toonde aan dat de anticonceptieve werkzaamheid van de pleister bij vrouwen met een lichaamsgewicht van 90 kg of meer significant lager (5 zwangerschappen bij in totaal 83 vrouwen) was dan bij lichtere vrouwen.(1)
In de twee vergelijkende onderzoeken lag de therapietrouw ten opzichte van de referentiepreparaten op een vergelijkbaar niveau. Ook wat betreft het bloedingspatroon en de effecten op stollingsparameters en de lipidenstofwisseling werden er geen duidelijke verschillen ten opzichte van de referentiepreparaten waargenomen. Wel werd in de met de pleister behandelde groep een grotere stijging van 'protrombinefragmenten 1 en 2' gemeten. De klinische relevantie van deze stijging is echter niet duidelijk. Het bijwerkingenpatroon van de pleister was vergelijkbaar met dat van de referentiepreparaten, met uitzondering van lichte tot matige huidirritatie op de plaats van aanbrengen en een iets hogere frequentie van pijnlijke borsten tijdens de eerste maanden van het gebruik.
Vanwege het ontbreken van gegevens is vooralsnog geen uitspraak mogelijk met betrekking tot het risico van zeldzame bijwerkingen, met name het risico van veneuze trombose.(1) De fabrikant heeft zich bij de registratie verplicht tot het verrichten van onderzoek naar de incidentie van veneuze trombose in vergelijking met orale hormonale anticonceptiva.

mw drs E.F.W. van Vlijmen


1. Productinformatie Evra via: http://www.emea.eu.int.
2. Smallwood GH, et al. Efficacy and safety of a transdermal contraceptive system.. Obstet Gynecol 2001; 9: 799-805.
3. Audet MC, et al. Evaluation of contraceptive efficacy and cycle control of a transdermal contraceptive patch vs an oral contraceptive. A randomised controlled trial. JAMA 2001: 284: 2347-2354.

4. Loenen AC van (red.). Farmacotherapeutisch Kompas. Amstelveen: College voor zorgverzekeringen, 2003.

Top pagina

Adefovir dipivoxil (Hepsera®) geregistreerd

Adefovir dipivoxil is een nieuw oraal middel voor de behandeling van chronische hepatitis B. Het middel is een prodrug van adefovir, een analogon van het nucleotide adenosine. Adefovir wordt intracellulair omgezet in adefovirdifosfaat, dat selectief het hepatitis B-virus (HBV) DNA-polymerase remt. Adefovir dipivoxil is geregistreerd voor 'de behandeling van chronische hepatitis B bij volwassenen met gecompenseerde leverziekte met tekenen van actieve virale replicatie, aanhoudend verhoogde
serum-alanine-aminotransferase (ALAT)-spiegels en histologische tekenen van actieve leverontsteking en fibrose, of met gedecompenseerde leverziekte'.¹ Bij patiënten met gedecompenseerde leverziekte kan adefovir eventueel worden toegevoegd aan een behandeling met lamivudine indien de behandeling met lamivudine niet aanslaat. De aanbevolen dosering bedraagt dd 10 mg adefovir dipivoxil. Adefovir is actief tegen HBV, ook in geval van lamivudineresistentie.
In twee 48 weken durende onderzoeken bij in totaal 522 patiënten met gecompenseerde leverziekte werd een behandeling met adefovir (294 patiënten) vergeleken met placebo (228 patiënten).² ³ Behandeling met adefovir resulteerde in een verminderde progressie van fibrose en een significante verlaging van serum-HBV-DNA. Tevens daalde bij een groter percentage behandelde patiënten de serum-HBV-DNA-concentraties onder het detectieniveau (in de twee onderzoeken resp. 21% en 51% met adefovir vs. 0% met placebo). In één van de twee onderzoeken werd tevens gekeken naar de HBeAg-seroconversie.³ Bij 12% van de patiënten in de adefovirgroep werd seroconversie waargenomen tegenover 6% van de met placebo behandelde patiënten.
Bij een subgroep van in totaal 40 patiënten met gedecompenseerde leverziekte resulteerde de toevoeging van adefovir aan lamivudine in een verlaging van serum-HBV-DNA.¹
Asthenie werd zeer frequent (>10%) als bijwerking van adefovir gemeld. Tevens werd zeer vaak verhoging van het serumcreatinine waargenomen, met name bij patiënten met meerdere risicofactoren voor verslechtering van de nierfunctie. Gedurende de behandeling dient de nierfunctie bij deze patiënten daarom nauwlettend te worden gecontroleerd. Verder werden vaak (1%) misselijkheid, flatulentie, diarree, dyspepsie, abdominale pijn en hoofdpijn gemeld. Kortstondige verhogingen van serum-ALAT-waarden kunnen optreden gedurende de behandeling. Na het stoppen van de behandeling kunnen exacerbaties van hepatitis optreden. Na 48 weken behandeling werden tot op dit moment geen met adefovir geassocieerde HBV-mutaties gevonden.¹

mw. dr. T.G.J. van Rossum

¹. Productinformatie Hepsera via: www.emea.eu.int ². Hadziyannis SJ, et al. Adefovir dipivoxil for the treatment of Hepatitis-B- e antigen-negative chronic Hepatitis B. N Engl J Med 2003; 348: 800-807.
³. Marcellin P, et al. Adefovir dipivoxil for the treatment of Hepatitis B e antigen-positive chronic Hepatitis B. N Engl J Med 2003; 348: 808-816.