Nederlandse Organisatie voor Wetenschappelijk Onderzoek

Kankerbestrijding stap vooruit: betere medicijnen door analyse ontgiftingsenzym

29 mei 2007

STW-onderzoeker Teun van Herwaarden promoveert 11 juni aan de Universiteit van Amsterdam op een onderzoek naar de opname en afgifte van medicijnen (tegen kanker) in het menselijk lichaam. Teun van Herwaarden bekeek bij het Nederlands Kanker Instituut de ontgiftende werking van de Cytochroom P450 3A (CYP3A) enzymen. Deze groep enzymen breekt giftige stoffen uit voedsel af, en dus ook vele medicijnen.

Door verschillende muizen met elkaar te vergelijken, verhelderde Van Herwaarden de invloed van Cyp3a op de afbraak. Daarnaast mat de STW-onderzoeker in welke mate activiteit van CYP3A in de lever versus de darmen actief is tegen de opname van het medicijn. Met dit bruikbare model kunnen meer specifieke, gemakkelijk opneembare medicijnen worden ontwikkeld.

Hoeveel medicijnen komen door?
Het ontgiftingsenzymsysteem CYP3A komt in actie bij meer dan de helft van de tegenwoordig gebruikte geneesmiddelen. De groep enzymen, die giftige stoffen en dus verscheidene medicijnen tegen kanker afbreekt, is bij elk mens in een andere hoeveelheid in het lichaam aanwezig. Daardoor is het doorgaans moeilijk te voorspellen in welke mate geneesmiddelen die primair door CYP3A afgebroken worden, bij patiënten worden opgenomen, met consequenties voor de effectiviteit van het geneesmiddel.

In dit door STW gefinancierde en bij het Nederlands Kanker Instituut uitgevoerde project heeft Van Herwaarden muizen gemaakt die Cyp3a niet meer bevatten. De afbraak van een geneesmiddel werd vergeleken tussen deze muizen en muizen die wel Cyp3a bevatten (normale muis). Zo werd de invloed van Cyp3a op de afbraak duidelijk. Daarnaast zorgde van Herwaarden ervoor, dat muizenlevercellen menselijk CYP3A aanmaakten en testte daarmee in welke mate medicijnen afgebroken werden. Datzelfde deed hij bij muizen waarvan de darmcellen menselijke CYP3A tot expressie lieten komen. Zo kon hij meten waar en hoeveel van het geneesmiddel werd afgebroken.

Breed scala van toepassingen
Het door Van Herwaarden ontwikkelde diermodel kan helpen om een geneesmiddel te ontwikkelen dat minder giftig is en makkelijker via lever en darmen het lichaam binnenkomt. Daarnaast kunnen eventuele interacties met andere geneesmiddelen worden bekeken. Het diermodel is geschikt voor het ontwikkelen van een breed scala van geneesmiddelen. De participerende bedrijven in dit project zullen naar verwachting gebruik gaan maken van de gegenereerde muismodellen.

..............................

Noot voor de redactie,