Vrije Universiteit Amsterdam

Snelle toegang tot nieuwe moleculen met multicomponentreacties


* Startdatum: 13-10-2010


* Tijd: 13.45


* Locatie: Aula


* Titel: Isonitrile-Functionalized 3,4-Dihydropyridin-2-ones. Multicomponent Synthesis and Synthetic Potential


* Spreker: R. Scheffelaar


* Promotor: prof.dr.ir. R.V.A. Orru


* Onderdeel: Faculteit der Exacte Wetenschappen


* Wetenschapsgebied: Exacte wetenschappen


* Evenementtype: Promotie

De farmaceutische industrie is voortdurend op zoek naar nieuwe medicijnen. Om dit doel te bereiken is het zeer belangrijk dat er nieuwe stoffen (moleculen) worden ontwikkeld, die vervolgens gescreend kunnen worden op hun biologische activiteit. Om deze nieuwe stoffen op een gemakkelijke en efficiënte manier te maken (synthetiseren) zijn multicomponentreacties (MCRs) erg geliefd. MCRs zijn gedefinieerd als één-pots processen waarbij tenminste drie, gemakkelijk verkrijgbare, uitgangsstoffen (componenten) reageren tot één product (zie figuur). Bij dergelijke reacties kunnen alle componenten (de blauwe, groene, oranje en grijze) worden gevarieerd, wat resulteert in een explosieve stijging van het aantal toegankelijke eindproducten. Multicomponentreacties geven dus op een gemakkelijke manier veel nieuwe stoffen die allemaal gebruikt kunnen worden bij het zoeken naar een geschikt medicijn (screening).

Schematische weergave van een multicomponentreactie (MCR). Scheffelaar droeg bij aan de ontwikkeling van de multicomponentreactie naar isonitril-gefunctionaliseerde 3,4-dihydropyridin-2-onen. Deze recentelijk ontwikkelde viercomponenten reactie is uniek in zijn soort doordat het eindproduct de uiterst reactieve isonitril functionaliteit bevat. Naast veelvuldige variatie van de vier componenten heeft Scheffelaar dit reactieve fragment als synthetisch handvat kunnen gebruiken in verschillende isonitril gebaseerde multicomponent vervolgreacties.

© Copyright Vrije Universiteit Amsterdam