Vrije Universiteit Amsterdam
Snelle toegang tot nieuwe moleculen met multicomponentreacties
* Startdatum: 13-10-2010
* Tijd: 13.45
* Locatie: Aula
* Titel: Isonitrile-Functionalized 3,4-Dihydropyridin-2-ones.
Multicomponent Synthesis and Synthetic Potential
* Spreker: R. Scheffelaar
* Promotor: prof.dr.ir. R.V.A. Orru
* Onderdeel: Faculteit der Exacte Wetenschappen
* Wetenschapsgebied: Exacte wetenschappen
* Evenementtype: Promotie
De farmaceutische industrie is voortdurend op zoek naar nieuwe
medicijnen. Om dit doel te bereiken is het zeer belangrijk dat er
nieuwe stoffen (moleculen) worden ontwikkeld, die vervolgens gescreend
kunnen worden op hun biologische activiteit. Om deze nieuwe stoffen op
een gemakkelijke en efficiënte manier te maken (synthetiseren) zijn
multicomponentreacties (MCRs) erg geliefd. MCRs zijn gedefinieerd als
één-pots processen waarbij tenminste drie, gemakkelijk verkrijgbare,
uitgangsstoffen (componenten) reageren tot één product (zie figuur).
Bij dergelijke reacties kunnen alle componenten (de blauwe, groene,
oranje en grijze) worden gevarieerd, wat resulteert in een explosieve
stijging van het aantal toegankelijke eindproducten.
Multicomponentreacties geven dus op een gemakkelijke manier veel nieuwe
stoffen die allemaal gebruikt kunnen worden bij het zoeken naar een
geschikt medicijn (screening).
Schematische weergave van een multicomponentreactie (MCR).
Scheffelaar droeg bij aan de ontwikkeling van de multicomponentreactie
naar isonitril-gefunctionaliseerde 3,4-dihydropyridin-2-onen. Deze
recentelijk ontwikkelde viercomponenten reactie is uniek in zijn soort
doordat het eindproduct de uiterst reactieve isonitril functionaliteit
bevat. Naast veelvuldige variatie van de vier componenten heeft
Scheffelaar dit reactieve fragment als synthetisch handvat kunnen
gebruiken in verschillende isonitril gebaseerde multicomponent
vervolgreacties.
© Copyright Vrije Universiteit Amsterdam